بالعربي

النابروكسين (Naproxen)

الاسم التجاري (نابروسين , أليف ,بروكسين وأخرى )

يستخدم بشكله الصيدلاني الصلب كأملاح الصوديوم ” نابروكسين الصوديوم ” , ينتمي إلى مجموعة من العلاجات تسمى مضادات الالتهاب الغير ستيرويدية ( يدخل في التصنيف مع نفس فئة الأيبوبروفين), تعمل على تثبيط عمل إنزيم (يسمى إنزيم الأكسدة الحلقي)، المسؤول عن تصنيع مواد في الجسم تسبب الالتهاب و الألم و يمتلك العلاج مفعولاً مسكناً للألم، خافضاً للحرارة، و مضاداً للالتهاب والتورم . [2][3]:665,673

وهو الدواء المفضل للاستخدام على المدى الطويل في الأشخاص الذين يعانون من مخاطر عالية من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال لا يسبب مضاعفات فيها مثل النوبات القلبية أو السكتات الدماغية). [3]:665

ويعد نابروكسين ذو مخاطر متوسطة والتي تسبب قرحة المعدة بالمقارنة مع ايبوبروفين، والذي يعد منخفض الخطورة ، وإندوميتاسين، وهو أخطر منهما. [4] لذلك من أجل تقليل خطر تقرح المعدة، غالبا ما يتم دمجها مع مثبط مضخة البروتون (الدواء الذي يقلل من إنتاج حمض المعدة) خلال فترة العلاج على المدى الطويل،أو في حالة وجود قرحة المعدة من قبل، أو القرحة التي من تاريخ استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروتيدية. [2][3]:665,673

الاستخدامات الطبية

يستخدم نابروكسين عادة للحد من الألم، والحمى، والتهاب، والتصلب الناجم عن الصداع النصفي، التهاب المفاصل، حصى الكلى، والتهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب المفاصل الصدفي، والنقرس، والتهاب الفقار اللاصق، تشنجات الحيض، التهاب الأوتار، والتهاب كيسي، وغيرها. كما أنها تستخدم لعلاج عسر الطمث الأولي . [5]

التشخيص

وقد استخدمت نابروكسين للتفريق بين  الحمّى المعدية  والحمّى التي   يعانون منها مرضى الأنسجة الورمية أو الضامة. [6]

الآثار السلبية

وقد تم ربط المسكنات الانتقائية (مثبطة الإنزيم الحلقي ) و المسكنات غير الانتقائية بزيادة في عدد الحوادث القلبية الوعائية الخطيرة والقاتلة ,و نابروكسين هو مرتبط مع أقلها مخاطر على  القلب والأوعية الدموية بشكل عام . [7][8]

لذلك من المهم الاخذ بعين الاعتبار بمخاطر القلب والأوعية الدموية عند وصف أي من العقاقير المضادة للالتهاب غير الستيرويدية.علمآ بأن  نابروكسين  أقل بتقريبا 50٪ من المخاطر المرتبطة بالسكتة الدماغية مقارنة مع ايبوبروفين وكذلك بالنسبة لاحتشاء عضلة القلب بالمقارنة مع مجموعة المسكنات الأخرى . [7]

كما هو الحال مع غيرها من المسكنات الانتقائية، نابروكسين يسبب  مشاكل في الجهاز الهضمي، مثل الحرقة، والإمساك والإسهال والقرحة والنزيف في المعدة, و الأشخاص الذين لديهم تاريخ من قرحة أو مرض التهاب الأمعاء يجب عليهم  استشارة الطبيب قبل اخذ نابروكسين. [9]

وقد وجد أن جرعة عالية من النابروكسين يعمل على قمع شبه كامل للثرمبوكسان في الصفائح الدموية طوال فترة الجرعات بدون أن تزيد خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية بينما الأدوية الأخرى من  الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية  عند أخذ جرعة عالية  منها يكون لها  آثار عابرة فقط على الصفائح الدموية كوكس-1  ولكنها تبقى ذا خطر على  الأوعية الدموية الصغيرة. على العكس من ذلك، نابروكسين لديه خطر من ناحية  مضاعفات نزيف الجهاز الهضمي العلوي بالمقارنة مع غيرها من المسكنات. [8]

المسكنات الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية مثل نابروكسين قد يحدث بينها وبين بعض الأدوية تفاعلات دوائية تقلل من فاعليتها مثل مضادات الاكتئاب كما الحال مع مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين . [10]

آلية العمل

نابروكسين يعمل عن طريق تثبيط الإنزيمات كوكس-1 وكوكس-2 عن طريق تفاعل باتجاهين . [11][12][13][14][15]

معلومات عن المنتج

نابروكسين عضو في الأسرة (برفين) وهو حمض 2-أريلبروبيونيك من المسكنات الحمض الحر بغير رائحة، لون المادة بيضاء ، بلورية. [16] وقابل للذوبان في الدهون وعملياً غير قابلة للذوبان في الماء. نقطة انصهار 152 – 155 درجة مئوية .

التصنيع

نابروكسين يتم صناعيا بالآلية التي تنتجها سينتكس كما يلي : [17]

عملية تصنيع ال س-نابروكسين على نطاق واسع من Syntix

التسويق والأسماء التجارية

يتم تسويق نابروكسين ونابروكسين الصوديوم تحت أسماء تجارية مختلفة، بما في ذلك: أليف, أكورد, أنابروكس, أنتالجين, أبراناكس, فيميناكس ألترا, فلاناكس, إنزا, ميدول**, نالجيسين, نابوسين, نابريلين, نابروجيسيك, نابروسين, ناروسين, بروكسين, سوبروكسين, سينفليكس و زينوبيد.
كما أنه يوجد متحد مع ايزومبرازول المغنيسيوم على شكل أقراص ذات تأثير مؤخر  تحت الاسم التجاري “فيموفو”.[18]

قرص نابروكسين 250 مغم

مقيدات الوصول

تم تسويق النابروكسين في الأصل تحت اسم نابروسين حسب سينتيكس عام 1976, كما تم تسويق نابروكسين الصوديوم لأول مرة تحت الاسم التجاري أنابروكس عام 1980. ولا يتم صرفه الا بوصفة طبية في الكثير من دول العالم. في الولايات المتحدة الأمريكية, وافقت منظمة الغذاء والدواء عام 1994 على استخدامه كدواء بدون وصفة طبيه, الأدوية التي تصرف بدون وصفة طبية تم تسويقها بشكل رئيسي من قبل باير هيلث كير تحت الاسم التجاري أليف و 220 ملغ تركيبات العلامة التجارية, في أستراليا, يوجد على شكل أقراص تحتوي على 275 ملغ من نابروكسين الصوديوم  مع جرعة يومية أقصاها خمس أقراص أو 1375 ملغ, في المملكة المتحدة، تمت الموافقة على صرف الأقراص المحتوية على 250ملغ من النابروكسين بدون وصفة طبية تحت اسم العلامة التجارية فيميناكس الترا في عام 2008، لعلاج عسر الطمث الأولي في النساء الذين تتراوح أعمارهم بين 15-50. [19]
في هولندا, أقراص ال220 ملغ و 275 ملغ تصرف بدون وصفة طبية في الصيدليات, أقراص ال550 ملغ تصرف بدون وصفة طبية فقط في الصيدليات. أليف أصبح متاح كدواء بدون وصفة طبية  معظم المحافظات في كندا في 14 يوليو 2009، ولكن ليس في  كولومبيا البريطانية، كيبيك أو نيوفاوندلاند ولابرادور, [20] لكنه أصبح متاح في كولمبيا البريطانية بدون وصفة طبية في أواخر يناير كانون الثاني عام 2010. [21]

البحث

يمكن للنابروكسين أن يستخدم كمضاد لفايروس الانفلونزا, على وجه التحديد, انه يحظر ارتباط الحمض النووي الرابوزي مع البروتين النووي للفيروس, وبالتالي منع تشكيل مجمع بروتين نووي ريبوزي، وبالتالي منع البروتينيات الفيروسية من التداول. [22]

الاستخدام في الخيول

يعطى نابروكسين عن طريق الفم للخيول بجرعة 10 مغ / كغ، و أظهر حد أمان واسع ( لا سمية له عند إعطاء الجرعة المطلوبة ثلاث مرات خلال 42 يوم). [23] يعد النابروكسين أكثر فعالية من مضاد الالتهاب اللا ستيرويدي الشائع الاستخدام فينيل بيوتازون, كما أظهر نتائج جيدة لعلاج الربيدات الجهدي للخيول،[24] ولكن يعد استخدامه للإصابة بأمراض العضلات والعظام أقل شيوعا.

المراجع

  1. Jump up^Gill, A, ed. (July 2013). STANDARD FOR THE UNIFORM SCHEDULING OF MEDICINES AND POISONS (PDF). The Poisons Standard 2013 (Therapeutic Goods Administration). ISBN 978-1-74241-895-7.
  2. ^Jump up to:a b Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  3. ^Jump up to:a b c Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.
  4. Jump up^Richy, F; Bruyere, O; Ethgen, O; Rabenda, V; Bouvenot, G; Audran, M; Herrero-Beaumont, G; Moore, A; Eliakim, R; Haim, M; Reginster, JY (July 2004). “Time dependent risk of gastrointestinal complications induced by non-steroidal anti-inflammatory drug use: a consensus statement using a meta-analytic approach.”. Annals of the Rheumatic Diseases 63 (7): 759–66. doi:1136/ard.2003.015925. PMC 1755051.PMID 15194568.
  5. Jump up^French L (2005). “Dysmenorrhea” (PDF). Am Fam Physician 71 (2): 285–91.PMID 15686299.
  6. Jump up^Zell JA, Chang JC (November 2005). “Neoplastic fever: a neglected paraneoplastic syndrome”. Support Care Cancer 13 (11): 870–7. doi:1007/s00520-005-0825-4.PMID 15864658.
  7. ^Jump up to:a b Trelle S, Reichenbach S, Wandel S, Hildebrand P, Tschannen B, Villiger PM, Egger M, Jüni P. (2011). “Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis”. BMJ 342: c7086. doi:1136/bmj.c7086. PMC 3019238.PMID 21224324. c7086.
  8. ^Jump up to:a b Bhala N, Emberson J, Merhi A, Abramson S, Arber N, Baron JA, Bombardier C, Cannon C, Farkouh ME, FitzGerald GA, Goss P, Halls H, Hawk E, Hawkey C, Hennekens C, Hochberg M, Holland LE, Kearney PM, Laine L, Lanas A, Lance P, Laupacis A, Oates J, Patrono C, Schnitzer TJ, Solomon S, Tugwell P, Wilson K, Wittes J, Baigent C (August 2013). “Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials”. Lancet 382(9894): 769–79. doi:1016/S0140-6736(13)60900-9. PMC 3778977.PMID 23726390.
  9. Jump up^Naproxen. PubMed Health.
  10. Jump up^Warner-Schmidt JL, Vanover KE, Chen EY, Marshall JJ, Greengard P (May 2011).”Antidepressant effects of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) are attenuated by antiinflammatory drugs in mice and humans”.  Natl. Acad. Sci. U.S.A. 108 (22): 9262–7. doi:10.1073/pnas.1104836108. PMC 3107316. PMID 21518864.
  11. Jump up^Duggan KC, Walters MJ, Musee J, Harp JM, Kiefer JR, Oates JA, Marnett LJ (November 2010). “Molecular basis for cyclooxygenase inhibition by the non-steroidal anti-inflammatory drug naproxen”.  Biol. Chem. 285 (45): 34950–9. doi:10.1074/jbc.M110.162982.PMC 2966109. PMID 20810665.
  12. Jump up^Hinz B, Cheremina O, Besz D, Zlotnick S, Brune K (April 2008). “Impact of naproxen sodium at over-the-counter doses on cyclooxygenase isoforms in human volunteers”. Int J Clin Pharmacol Ther 46 (4): 180–6. doi:5414/CPP46180. PMID 18397691.
  13. Jump up^Van Hecken A, Schwartz JI, Depré M, De Lepeleire I, Dallob A, Tanaka W, Wynants K, Buntinx A, Arnout J, Wong PH, Ebel DL, Gertz BJ, De Schepper PJ (October 2000). “Comparative inhibitory activity of rofecoxib, meloxicam, diclofenac, ibuprofen, and naproxen on COX-2 versus COX-1 in healthy volunteers”. J Clin Pharmacol 40 (10): 1109–20. doi:1177/009127000004001005. PMID 11028250.
  14. Jump up^Gross GJ, Moore J (July 2004). “Effect of COX-1/COX-2 inhibition versus selective COX-2 inhibition on coronary vasodilator responses to arachidonic acid and acetylcholine”.Pharmacology 71 (3): 135–42. doi:1159/000077447. PMID 15161995.
  15. Jump up^Hawkey CJ (October 2001). “COX-1 and COX-2 inhibitors”. Best Pract Res Clin Gastroenterol 15 (5): 801–20. doi:1053/bega.2001.0236. PMID 11566042.
  16. Jump up^el Mouelhi M, Ruelius HW, Fenselau C, Dulik DM (1987). “Species-dependent enantioselective glucuronidation of three 2-arylpropionic acids. Naproxen, ibuprofen, and benoxaprofen”. Drug Metab. Dispos. 15 (6): 767–72. PMID 2893700.
  17. Jump up^Harrington PJ, Lodewijk E (1997). “Twenty Years of Naproxen Technology”.  Process Res. Dev. 1 (1): 72–76. doi:10.1021/op960009e.
  18. Jump up^“Vimovo’s hotsite”. com. 11 March 2015.
  19. Jump up^“Medicines regulator approves availability of a new OTC medicine for period pain”(PDF) (Press release). Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA). 1 April 2008.
  20. Jump up^“ALEVE – Welcome to Canada, Eh!” (PDF) (Press release). Bayer Health Care. 14 July 2009. Retrieved 24 March 2012.
  21. Jump up^“ALEVE® – Helping British Columbians with Joint and Arthritis Pain Get Back to Doing the Activities They Love”. ca. 28 January 2010.
  22. Jump up^Lejal N, Tarus B, Bouguyon E, Chenavas S, Bertho N, Delmas B, Ruigrok RW, Di Primo C, Slama-Schwok A (May 2013). “Structure-based discovery of the novel antiviral properties of naproxen against the nucleoprotein of influenza A virus”.  Agents Chemother. 57 (5): 2231–42. doi:10.1128/AAC.02335-12. PMC 3632891.PMID 23459490. Lay summary – EurekAlert!.
  23. Jump up^McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Proc. AAEP 2001 (47): 182-187.
  24. Jump up^May SA, Lees P. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs. In McIlwraith CW, Trotter GW, eds. Joint disease in the horse. Philadelphia: WB Saunders, 1996;223–237.

اسم المترجم: رغد حرب

اترك تعليق

آخر المقالات